Офлоксацин-Боримед

Офлоксацин-Боримед
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой по 200 мг
 
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – офлоксацин в пересчёте на 100 % вещество– 200 мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая,поливинилпирролидон низкомолекулярный, кальция стеарат, тальк, крахмал 1500, опадрай II (поливиниловыйспирт, тальк, лецитин, макрогол, алюминиевый лак на основе кармузина).
 
Описание
Таблетки, покрытые оболочкой, розового цвета, с двояковыпуклойповерхностью. На поперечном разрезе видны два слоя, внутренний слой белого илибелого с желтоватым оттенком цвета.
 
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные средства для системного применения. Производныехинолона. Фторхинолоны.
Код АТС J01MA01
 
Фармакологические свойства
 
Фармакокинетика
Практически полностью всасывается из желудочно-кишечноготракта (ЖКТ) при приеме внутрь (относительная биодоступность около 95-96%). Послеоднократного приема внутрь максимальная концентрация в плазме крови (Cmax)достигается через 1-2 ч и зависит от дозы: после приема доз 100, 200, 300, 400и 600 мг концентрация в плазме крови составляет 1,0; 2,5; 3,4; 5,0 и 6,9 мг/лсоответственно. Прием пищи может замедлять всасывание, но не оказываетсущественного влияния на биодоступность.
В крови обратимо связывается с белками плазмы (около 25%). Легкопроникает через гистогематические барьеры в большинство органов и тканей (почки,печень, желчный пузырь, кожа, кости, органы брюшной полости и малого таза,легкие, лейкоциты и альвеолярные макрофаги), а также биологические жидкости(мокрота, желчь, моча, слюна). Проникает через плацентарный барьер игематоэнцефалический барьер. Уровень офлоксацина в ликворе составляет 14-60% отего уровня в плазме. Объем распределения составляет 100 л.
Около 5% препарата метаболизируется в печени. При этомобразуется N-оксид офлоксацина и деметилофлоксацин. Выводится преимущественнопочками в неизмененном виде (80-90%), небольшая часть выделяется с желчью,фекалиями и грудным молоком. Внепочечный клиренс составляет менее 20%. Послеоднократного применения в дозе 200 мг в моче обнаруживается в течение 20-24 ч.При заболеваниях печени и почек (при клиренсе креатинина менее 50 мг/мл)экскреция офлоксацина может замедляться. При введении внутрь период полуэлиминации(T½) составляет 4,5-7,0 ч. При повторных введениях не подвергается кумуляции.
 
Фармакодинамика
Противомикробный препарат из группы фторхинолонов широкогоспектра действия для приема внутрь. Действует бактерицидно.
Механизм действия связан с нарушением активноститопоизомераз бактерий II типа (ДНК-гираза) и IV типа. В результате нарушаетсяпроцесс суперспирализации и упаковки ДНК внутри бактериальной клетки, а такжепроцесс сшивки разрывов ДНК в ходе ее репликации. Под влиянием офлоксацинаугнетается деление бактериальных клеток, возникают структурные изменения вцитоплазме и в конечном счете происходит гибель бактериальных клеток.
Активен преимущественно в отношении грамотрицательныхаэробных бактерий: Aeromonas hydrophila, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis,Citrobacter spp., Campylobacter jejuni, Enterobacter spp., Escherichia coli, Hafniaspp., Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы продуцирующиепенициллиназы), Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca),Legionella spp., Moraxella catarrhalis (в т.ч. бета-лактамазопродуцирующиештаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммыпродуцирующие b-лактамазы),Neisseria meningitides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosaи Pseudomonas cepacea, Providencia spp., Salmonella spp. (в т.ч. Salmonellatyphi), Serratia spp. (в т.ч. Serratia marsescens), Shigella spp., Vibriocholerae, Vibrio parahaemolyticus, Yersinia spp.; некоторых грамположительных аэробныхбактерий: Acinetobacter spp., Brucella spp., Enterococcus spp., Corynebacteriumspp, Helicobacter pylori, Gardnerella vaginalis, Listeria monocytogenes, Propionibacteriumspp., Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcuspneumoniae, Streptococcus pyogenes, грамотрицательных анаэробных бактерии: Clostridiumspp. (кроме Clostridium difficile). Действует на атипичные бактерии Chlamidiispp., Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Uraeplasma urealiticum, а такжекислотоустойчивые бактерии Mycobacterium tuberculosis (включая полирезистентныештаммы) и Mycobacterium fortuitum.
К офлоксацину устойчивы штаммы Bacteroides, продуцирующие β-лактамазы,Clostridium difficile, Enterococcus spp., Eubacterium spp., Nocardiaasteroides, грамотрицательные анаэробы Fusobacterium spp. Peptococcus spp., Peptostreptococcusspp. Офлоксацин неактивен в отношении Treponema pallidum.
 
Показания к применению
Применять строго по назначению врача во избежание осложнений!
госпитальные (нозокомиальные) и тяжелые внебольничные инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (бронхиты, пневмонии, абсцессылегкого, эмпиема плевры, синуит, фарингит, ларингит, острый средний отит)
острые и хронические инфекции мочеполовой системы (пиелит,пиелонефрит, цистит, эндометрит, параметрит, аднексит, простатит, кольпит,орхит, эпидидимит)
гонорея
интраабдоминальные инфекции (в том числе перитонит)
инфекции ЦНС (в том числе менингит)
инфекции кожи и мягких тканей (пиодермии, сикозы, абсцессы,карбункулы, флегмоны, инфицированные раны и ожоги)
инфекции костей и суставов (артриты, остеомиелиты)
профилактика инфекций у пациентов с нарушением иммунногостатуса.
 
Способ применения и дозы
Таблетки офлоксацина принимают внутрь целиком, неразжевывая, запивая водой, до или вовремя еды. Длительность курса леченияопределяется чувствительностью возбудителя и клинической картиной заболевания.Лечение следует продолжать не менее 3 дней после исчезновения симптомовзаболевания и нормализации температуры тела.
Взрослым назначают в суточной дозе 200-800 мг, разделеннойна 2 приема. Дозу до 400 мг/сут можно принимать в 1 прием утром.
При неосложненной гонорее применяют по 400 мг однократно.
При инфекциях мочевыводящих путей применяют по 200 мг 1 разв сутки. При инфекциях почек и половых органов по 200 мг 1-2 раза в сутки.
При инфекциях дыхательных путей, ЛОР-органов, инфекциях кожии мягких тканей, костей и суставов, инфекциях брюшной полости назначают по200-400 мг 2 раза в сутки.
Для профилактики инфекций у больных с выраженным снижениемиммунитета – применяют по 400-600 мг/сут.
У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатининаот 50 до 20 мл/мин) разовая доза офлоксацина должна быть уменьшена до 50% отсредней рекомендуемой при кратности применения 2 раза в сутки. При клиренсекреатинина менее 20 мл/мин разовая начальная доза офлоксацина составляет 200мг, затем по 100 мг/сут через день. При перитонеальном диализе и гемодиализеофлоксацин вводят по 100 мг каждые 24 ч. При печеночной недостаточностимаксимальная суточная доза составляет 400 мг.
 
Побочные действия
анорексия, тошнота, рвота, боли в животе, диарея, повышениеактивности трансаминаз, билирубина, холестатическая желтуха, псевдомембранозныйколит
лейкопения, редко – агранулоцитоз, тромбоцитопения,гемолитическая и апластическая анемия, панцитопения
головная боль, головокружение, нарушение координациидвижений, тремор, судороги, онемение и парестезии конечностей, кошмарныесновидения, повышенная возбудимость, фобии, психотические реакции, спутанностьсознания, галлюцинации, внутричерепная гипертензия
нарушение цветовосприятия, диплопия, нарушение вкуса, обоняния,слуха и чувства равновесия
тахикардия, васкулиты
тендиниты, миалгии, артралгии, тендосиновиты, разрывысухожилий
анафилактический шок, ангионевротический отек, бронхоспазм
петехиальные и папулезные сыпи, буллезный геморрагическийдерматит
кожная сыпь, зуд, крапивница, аллергический пневмонит инефрит, эозинофилия, лихорадка, мультиформная экссудативная эритема (синдромСтивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла),фотосенсибилизация
повышение концентрации креатинина, мочевины,интерстициальный нефрит
гипогликемические реакции у больных сахарным диабетом
дисбактериоз, суперинфекции (в т.ч. кандидоз полости рта ивагинальный кандидоз).
 
Противопоказания
гиперчувствительность к офлоксацину
дефицит глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы
эпилепсия в настоящее время или в анамнезе, снижениесудорожного порога (после перенесенной черепно-мозговой травмы, инсульта или воспалительныхзаболеваний ЦНС)
возраст до 18 лет
беременность и период лактации.
 
Лекарственные взаимодействия
Алюминий-содержащие антациды, препараты железа, солевыеслабительные, сукральфат, пищевые продукты, богатые солями кальция, магния,железа снижают всасывание офлоксацина, образуя нерастворимые комплексы.Интервал между применением офлоксацина и этих продуктов должен составлять неменее 2 ч.
Офлоксацин снижает клиренс теофиллина на 25% (требуетсякоррекция дозы теофиллина).
При одновременном применении циметидин, фуросемид,метотрексат, пробенецид, сульфинпиразон повышают концентрацию офлоксацина вплазме, за счет угнетения его канальцевой секреции в почках.
Офлоксацин повышает концентрацию глибенкламида, непрямыхантикоагулянтов в плазме крови.
При совместном применении офлоксацина с НПВС, производныминитроимидазола, метилксантинами повышается риск развития нейротоксическихэффектов.
При одновременном применении с глюкокортикостероидамиповышается риск развития разрывов сухожилий, особенно у пожилых лиц.
При назначении с препаратами ощелачивающими мочу (диакарб,цитраты, натрия бикарбонат) увеличивается риск развития кристаллурии инефротоксического действия.
В период лечения офлоксацином следует избегать употребленияалкоголя в связи с возможностью развития нейротоксических реакций.
 
Особые указания
Использование в педиатрии. У детей и подростков в возрастедо 18 лет применение офлоксацина противопоказано в связи с незавершенностьюпроцессов формирования скелета. В случае развития угрожающих жизни инфекций убольных муковисцедозом и при тяжелом иммунодефиците назначение офлоксацина сучетом предполагаемой пользы и потенциального риска развития побочныхнежелательных явлений, допускается когда невозможно применить иные, менеетоксичные препараты. Средняя суточная доза офлоксацина у детей в возрасте до 18лет составляет 7,5 мг/кг в 2 приема, максимальная суточная доза – 15 мг/кг в 2приема (но не более 600 мг/сут).
При лечении пациентов с пневмонией, вызванной пневмококками офлоксацинне является препаратом выбора или средством первой линии терапии. Офлоксацин непоказан для лечения острого тонзиллита.
Осторожность при применении. Не рекомендуется применениеофлоксацина более 2 месяцев. В первые недели лечения офлоксацином в высокихдозах возможно развитие псевдомембранозного колита, проявляющегося тяжелой идлительной диареей. При появлении диареи на фоне лечения офлоксацином,продолжающейся свыше 24 ч прием препарата следует прекратить и провестиколоноскопическое/гистологическое исследование для исключенияпсевдомембранозного колита. Для лечения развившегося псевдомембранозного колитапоказано пероральное применение метронидазола и ванкомицина.
При длительном применении офлоксацина, особенно у лицпожилого возраста, в сочетании с глюкокортикостероидами, редко возникающийтендинит может приводить к разрыву сухожилий (преимущественно ахилловосухожилие). В случае возникновения симптомов тендинита необходимо немедленнопрекратить лечение, провести иммобилизацию ахиллова сухожилия ипроконсультироваться у ортопеда.
На фоне лечения офлоксацином возможно ухудшение течениямиастении, учащение приступов порфирии у предрасположенных пациентов.
Применение у женщин. Во время приема офлоксацина женщинам неследует использовать гигиенические тампоны, в связи с повышенным рискомразвития вагинального кандидоза.
Применение у пациентов с нарушением функции печени и почек.У пациентов с нарушением функции печени или почек необходим мониторингконцентрации офлоксацина в плазме. При тяжелой почечной или печеночнойнедостаточности повышается риск развития токсических эффектов (требуетсякоррекция дозы).
Воздействие ультрафиолетового света. При леченииофлоксацином следует избегать воздействия прямых солнечных лучей или облученияУФ-лучами (ртутно-кварцевые лампы, солярий) в связи с возможностьюфотосенсибилизации и развития ожогов.
Влияние на лабораторные показатели.
При лечении офлоксацином возможны ложноотрицательныерезультаты бактериологического исследования мокроты при диагностике туберкулеза(препятствует выделению Mycobacterium tuberculosis).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлениемеханизмами.
В период лечения необходимо воздерживаться от вожденияавтотранспорта и занятия потенциально опасными видами деятельности, требующимиповышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
 
Передозировка
Сонливость, тошнота, рвота, головокружение, дезориентация,заторможенность и спутанность сознания. В тяжелых случаях – судорожный синдром.
Меры помощи: отмена препарата, промывание желудка, гемодиализ(удаляется до 10-30% препарата), симптоматическая терапия. Специфического антидотане существует.
Форма выпуска иупаковка
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.
По 1 контурной ячейковой упаковке по 10 таблеток вместе синструкцией по применению на государственном и русском языках вкладывают впачку из картона.
 
Условия хранения
В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
 
Срок хранения
2 года
Не применять после истечения срока годности.
 
 
Условия отпуска
из аптек
По рецепту

Leave a Comment